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Da Nature: Ivermectina, multiforme farmaco “meraviglia” dalle grandi potenzialità, anche per asma e cancro

Scritto da Cristina Bassi

Nel seguito traduco alcune parti dell’articolo apparso su Nature.com, The Journal of Antibiotics, nel 2017:
il farmaco per i poveri del mondo” l’ivermectina,continua a sorprendere ed entusiasmare gli scienziati, dato che offre sempre più promesse nel contribuire a migliorare la salute pubblica globale, poichè tratta una vasta gamma di malattie, mostrando un potenziale inaspettato e particolarmente straordinario“.
In questi ultimi 3 anni, tuttavia, l’ivermectina è stata vietata. Fosse che le varie “personalità” sotto i riflettori, non erano informati nè conoscevano questa revisione? Del resto, la scienzah, sappiamo che seleziona le sue “fonti”.
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dr Satoshi Omura, scopritore della ivermectina e Premio Nobel per la Fisiologia e la Medicina 2015

Sommario: 

Nell’ultimo decennio, la comunità scientifica mondiale ha iniziato a riconoscere il valore ineguagliabile di un farmaco straordinario, l’ivermectina, che ha origine da un singolo microbo rinvenuto nel suolo del Giappone.

Il lavoro sull’ivermectina ha visto il suo scopritore, Satoshi Ōmura, del prestigioso Kitasato Institute di Tokyo, ricevere il Gairdner Global Health Award 2014 e il Premio Nobel per la Fisiologia e la Medicina 2015, che ha condiviso con un partner, William Campbell di Merck & Co.Incorporated. , che ha collaborato alla scoperta e allo sviluppo del farmaco.

Oggi l’ivermectina continua a sorprendere ed entusiasmare gli scienziati, dato che offre sempre più promesse nel contribuire a migliorare la salute pubblica globale, poichè tratta una vasta gamma di malattie, mostrando un potenziale inaspettato e particolarmente straordinario, come agente antibatterico, antivirale e antitumorale.

Introduzione

Il microrganismo unico e straordinario che produce le avermectine (da cui deriva l’ivermectina) è stato scoperto da Ōmura nel 1973 (Figura 1). Nel 1974 il microrganismo fu inviato ai laboratori Merck per essere sottoposto a uno screening specializzato per la ricerca di antielmintici e nel 1975 furono individuate e denominate le avermectine.

Il derivato più sicuro ed efficace, l’ivermectina, venne successivamente commercializzato, entrando nel mercato veterinario, agricolo e dell’acquacoltura nel 1981. Il potenziale del farmaco per la salute umana è stato confermato pochi anni dopo ed è stato registrato nel 1987 e immediatamente fornito gratuitamente (con il marchio Mectizan) – “nella quantità necessaria per tutto il tempo necessario” – con l’obiettivo di contribuire a controllare l’oncocercosi (nota anche come cecità fluviale) tra le popolazioni povere dei tropici.

Hanno poi fatto seguito utilizzi dell’ivermectina donata, per affrontare altre cosiddette “malattie tropicali trascurate”, mentre vennero introdotti prodotti commerciali per il trattamento di altre malattie umane.

Molte revisioni eccellenti, eloquenti e complete sulla scoperta, l’avvento, lo sviluppo, la produzione e la distribuzione dell’ivermectina sono state pubblicate da coloro che sono stati profondamente coinvolti nelle varie fasi.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 Sarebbe folle replicarle in questa sede. L’attenzione, qui, sarà invece rivolta allo stato attuale, all‘impatto benefico sulla salute globale e all’eccitante potenziale futuro che l’ivermectina può offrire alla salute umana in tutto il mondo.

Oggi [2017!] l’ivermectina rimane un farmaco relativamente sconosciuto, anche se pochi, se non nessuno, possono competere con l’ivermectina per il suo impatto benefico sulla salute e sul benessere umano.

L’ivermectina è un agente antiparassitario ad ampio spettro, utilizzato principalmente per combattere i vermi parassiti nella medicina veterinaria e umana. Questo composto senza precedenti è stato utilizzato principalmente nell’uomo come farmaco orale per il trattamento delle malattie da filaria, ma è efficace anche contro altre infezioni e malattie legate ai vermi, oltre a diverse malattie epidermiche parassitarie della pelle indotte da parassiti, nonché contro le infestazioni da insetti.

È approvato per l’uso umano in diversi Paesi, apparentemente per trattare l’oncocercosi, la filariosi linfatica (nota anche come elefantiasi), la strongiloidiasi e/o la scabbia e, molto recentemente, per combattere i pidocchi.

Tuttavia, gli operatori sanitari lo utilizzano sempre più spesso in modo non autorizzato per trattare una vasta gamma di altre malattie, come mostrato nell’Appendice 1.

Il dr Zev Zelenko: il va *** no è un sacrificio umano. Governo tirannico ma la verità regnerà e la farsa sarà distrutta. “… lo zinco non può entrare nella cellula da solo, quindi hai bisogno di un’altra sostanza, come un proiettile in una pistola, come l’idrossiclorochina e l’ivermectina, che sono farmaci che portano lo zinco nelle cellule come una mitragliatrice calibro 50.”

I successi ineguagliati del passato 

Forse più di ogni altro farmaco, l’ivermectina è un farmaco per i poveri del mondo. Per la maggior parte di questo secolo, circa 250 milioni di persone l’hanno assunta ogni anno per combattere due delle malattie più devastanti, deturpanti, debilitanti e che inducono alla stigmatizzazione: l’oncocercosi (malattia fluviale) e la filariosi linfatica.

La maggior parte dei beneficiari vive in comunità remote, rurali e disperatamente prive di risorse nei Paesi in via di sviluppo e non ha praticamente accesso nemmeno agli interventi medici più rudimentali. Inoltre, tutti i trattamenti sono stati resi disponibili gratuitamente grazie al programma, senza precedenti, di donazione di farmaci.

Quando furono scoperte le avermectine rappresentarono una classe completamente nuova di composti, gli “endectocidi”, così denominati perché uccidevano una vasta gamma di organismi cause di malattie, nonché vettori di agenti patogeni, sia all’interno che all’esterno dell’organismo.

Le prime pubblicazioni sull’avermectina sono apparse nel 1979 e l’hanno descritta come una miscela complessa di lattoni macrociclici a 16 membrane prodotta dalla fermentazione dell’actinomicete Streptomyces avermitilis, in seguito riclassificato come S. avermectinius

La famiglia delle avermectine ha mostrato proprietà antielmintiche [si definisce antielmintico qualsiasi medicamento impiegato nella lotta contro i vermi parassiti] straordinariamente potenti.15, 16, 17. L’avermectina è una miscela semisintetica più sicura e più potente di due avermectine modificate chimicamente, comprendente l’80% di 22,23-diidroavermectina-B1a e il 20% di 22,23-diidroavermectina-B1b

L’ivermectina è stata una rivelazione. Con un ampio spettro di attività, era altamente efficace e agiva vigorosamente a basse dosi contro un’ampia varietà di parassiti nematodi, insetti e acari. Si è rivelata estremamente efficace contro la maggior parte dei vermi intestinali comuni (tranne le tenie), può essere somministrata per via orale, topica o parenterale e non ha mostrato segni di resistenza incrociata con altri composti antiparassitari comunemente utilizzati.

Commercializzata nel 1981, è stata rapidamente utilizzata in tutto il mondo per combattere la filaria e altre infezioni e infestazioni nel bestiame e negli animali domestici. Registrata per uso umano nel 1987, l’ivermectina è stata immediatamente donata sotto forma di compresse di Mectizan per essere utilizzata esclusivamente per controllare l’oncocercosi, una malattia sfigurante e accecante della pelle causata dall’infezione del verme filariale Onchocerca volvulus, che affliggeva milioni di famiglie povere in tutti i tropici.

Circa 20-40 milioni di persone erano infette prima del lancio di interventi di controllo su larga scala, con circa altri 200 milioni di persone a rischio di infezione.18, 19, 20 L’infezione umana è stata affrontata nelle aree endemiche attraverso la somministrazione annuale o semestrale di farmaci di massa di ivermectina e solo 21-22 milioni di persone (quasi esclusivamente in Africa) rimangono infette da O. volvulus.21

Dr Philipp Altman: al popolo australiano hanno mentito. I vacci** covid NON sono sicuri”. Ho presentato due documenti dettagliati alla National Covid Clinical Evidence Task Force in cui ho fornito i dettagli di campagne nazionali di successo, per il trattamento precoce del Covid-19 effettuato con l’ivermectina.”

Il futuro: nuove potenzialità/nuove malattie bersaglio

L’ivermectina è già utilizzata per trattare una serie di infezioni e malattie, la maggior parte delle quali affligge principalmente i poveri del mondo. Ma sono le nuove opportunità di utilizzo dell’ivermectina, o la sua riproposizione per il controllo di una gamma completamente nuova di malattie, a generare interesse ed eccitazione nelle comunità scientifiche e di ricerca sulla salute globale.

L’ivermectina è registrata per uso umano principalmente per il trattamento dell’oncocercosi [cecità fluviale] e della strongiloidiasi e, in combinazione con l’albendazolo, per combattere la filariosi linfatica, oltre a essere sempre più utilizzata “off-label” per combattere una serie di altre malattie.

I trattamenti orali sono comuni, ma dosi di ivermectina sono state somministrate con successo anche per via rettale, sottocutanea e topica (Figura 5). L’ivermectina viene utilizzata da oltre tre decenni per il trattamento delle infezioni parassitarie nei mammiferi e presenta un profilo di sicurezza estremamente buono, con numerosi studi che riportano bassi tassi di eventi avversi quando viene somministrata come trattamento orale per le infezioni parassitarie.50

Sono state registrate diverse reazioni problematiche, ma sono generalmente lievi e di solito non richiedono l’interruzione del farmaco.

Oltre al graduale apprezzamento dei diversi e inestimabili benefici sanitari e socioeconomici che l’uso dell’ivermectina può fornire, la ricerca sta attualmente facendo luce sulle promesse che il farmaco ancora nasconde e sulle prospettive di combattere una nuova gamma di malattie o di uccidere i vettori di vari parassiti che causano malattie.

Nel seguito cito alcune delle potenzialità terapeutiche dell’ivermectina (allora evidenziate), riportate nell’articolo di Nature:

Asma

Uno studio del 2011 ha analizzato l’impatto dell’ivermectina sui sintomi dell’asma allergica nei topi e ha scoperto che l’ivermectina (a 2 mg kg-1) ha ridotto significativamente il reclutamento di cellule immunitarie, la produzione di citochine nei liquidi di lavaggio broncoalveolare e la secrezione di IgE e IgG1 specifiche per l’ovalbumina nel siero.

L’ivermectina ha anche soppresso l’ipersecrezione di muco da parte delle cellule del goblet, stabilendo che l’ivermectina è in grado di frenare efficacemente l’infiammazione, tanto da poter essere utile nel trattamento dell’asma allergica e di altre malattie infiammatorie delle vie aeree.83

Epilessia

La sindrome di Nodding (NS) è una forma misteriosa e problematica di epilessia che si verifica in alcune zone del Sudan meridionale e dell’Uganda settentrionale. È endemica anche in una località della Tanzania, dove però la prevalenza è bassa e stabile.84, 85 La condizione ha gravi implicazioni socioeconomiche e, come altre forme di epilessia, genera un profondo stigma sociale.86

La caratteristica evidente della NS, che colpisce bambini e adolescenti, è un attacco parossistico di movimento della testa in avanti e verso il basso; gli episodi di testa ciondolante rappresentano crisi epilettiche.87 I bambini affetti da NS mostrano livelli variabili di ritardo mentale, spesso insieme a una notevole crescita stentata e al mancato sviluppo dei caratteri sessuali secondari (nanismo iposessuale).

I bambini colpiti sono esteriormente sani fino all’inizio degli episodi di “nodding” (ciondolamento), e molti muoiono a causa di crisi incontrollate.84 La causa della NS rimane sconosciuta, ma sembra esserci un legame inspiegabile con l’infezione da oncocercosi.88, 89, 90 Il Programma africano per il controllo dell’oncocercosi, che operava nei tre Paesi colpiti, ha adottato la somministrazione di massa di ivermectina nel 1997.

Tuttavia, non sempre è stato possibile operare nelle regioni colpite dai conflitti. Dopo la fine della guerra civile nel nord dell’Uganda, dal 2012 la distribuzione biennale di ivermectina nei distretti colpiti sia dall’oncocercosi che dalla NS ha coinciso con un calo sostanziale del numero di nuovi casi di NS. Nel 2013 non sono stati segnalati nuovi casi, anche se non ci sono prove conclusive che dimostrino l’esistenza di un nesso.91

Malattia neurologica

Molti disturbi neurologici, come la malattia del motoneurone, insorgono a causa della morte cellulare iniziata da livelli eccessivi di eccitazione nei neuroni del sistema nervoso centrale. Una nuova terapia proposta per questi disturbi consiste nel silenziare l’eccessiva attività neuronale utilizzando l’ivermectina.

Grazie alla sua azione sui recettori P2X4, l’ivermectina ha un potenziale nella prevenzione dei disturbi da uso di alcol92 e nella malattia del motoneurone93. Nel 2007, infatti, alcuni scienziati belgi hanno presentato una domanda di brevetto, “Use of ivermectin and derivates thereof for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis” (Pubblicazione n.: WO/2008/034202A3), per trattare “l’uso dell’ivermectina e dei suoi analoghi, per prevenire, ritardare e migliorare una malattia del motoneurone come la sclerosi laterale amiotrofica e la relativa degenerazione del motoneurone”.

Antivirale (es. HIV, dengue, encefalite)

Recenti ricerche hanno confutato la convinzione, sostenuta per la maggior parte degli ultimi 40 anni, che l’ivermectina fosse priva di caratteristiche antivirali. È stato riscontrato che l’ivermectina inibisce potentemente la replicazione del virus della febbre gialla, con valori di EC50 nell’intervallo sub-nanomolare.

Inoltre, inibisce la replicazione di diversi altri flavivirus, tra cui la dengue, l’encefalite giapponese e l’encefalite da zecche, probabilmente prendendo di mira l’attività dell’elicasi non strutturale 3.97 L’ivermectina inibisce i virus della dengue e interrompe la replicazione del virus, conferendo protezione contro l’infezione con tutti i distinti sierotipi virali, e ha un potenziale inesplorato come antivirale della dengue.98

Anti-cancro

Si accumulano continuamente prove che l’ivermectina può avere un valore sostanziale nel trattamento di una varietà di cancri. Le avermectine sono note per la loro spiccata attività antitumorale,107 nonché per la capacità di potenziare l’azione antitumorale della vincristina sul carcinoma di Ehrlich, sul melanoma B16 e sulla leucemia linfoide P388, compreso il ceppo P388 resistente alla vincristina.108

Negli ultimi anni sono aumentate le segnalazioni che l’ivermectina potrebbe avere diversi impieghi come agente anticancerogeno, in quanto ha dimostrato di avere proprietà sia anticancerogene che anticancerogene sulle cellule staminali.

Fonte: https://www.nature.com/articles/ja201711

traduzione e sintesi: M. Cristina Bassi per www.thelivingspirits.net